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至20世紀(jì)90年代末，科學(xué)家已發(fā)現(xiàn)的天然多肽類生理物質(zhì)已有數(shù)萬種之多，涉及到激素、神經(jīng)、細(xì)胞生長、生殖、腫瘤病變、神經(jīng)激素傳遞質(zhì)及免疫調(diào)節(jié)等領(lǐng)域，2006年，全球蛋白質(zhì)/多肽類藥物總銷售額已超過600億美元大關(guān)，預(yù)計(jì)2008年將達(dá)到750億～800億美元，年增長率達(dá)20%以上
盡管多肽的發(fā)現(xiàn)已有百年之久，但它作為藥物的開發(fā)史只有短短20年。在這20年里，世界各國開發(fā)上市的多肽類藥物至少有100多種，如目前國際市場上暢銷的亮丙瑞林、戈瑞林、布舍瑞林、促黃體激素拮抗劑、Fuzeon和利用生物工程手段生產(chǎn)的各種藥物（如人生長激素、白間素、人胰島素、干擾素和集落細(xì)胞生長因子等）。據(jù)有關(guān)方面報(bào)道，2006年，全球蛋白質(zhì)/多肽類藥物總銷售額已超過600億美元大關(guān)，預(yù)計(jì)2008年將達(dá)到750億～800億美元，年增長率達(dá)20%以上。多肽類藥物業(yè)已成為國際市場上一個(gè)重要大類。
多肽新發(fā)現(xiàn)
在過去一個(gè)多世紀(jì)里，多肽類研究已取得令人驚喜的進(jìn)展。從1902年英國科學(xué)家首先從動(dòng)物胃腸道消化液里分離出一種多肽類物質(zhì)“促胰腺分泌素”開始，科學(xué)研究證實(shí)，人類的各種內(nèi)分泌激素，如甲狀腺素、垂體激素、胰島素、神經(jīng)肽、腦啡肽、生長因子到促性腺激素、黃體激素等基本上都屬于多肽類物質(zhì)?？梢哉J(rèn)為，多肽類物質(zhì)是人體最重要的功能調(diào)節(jié)劑，從胚胎發(fā)育到細(xì)胞生長、衰老等均離不開多肽。
到20世紀(jì)90年代末，科學(xué)家已發(fā)現(xiàn)的天然多肽類生理物質(zhì)已有數(shù)萬種之多。它們涉及激素、神經(jīng)、細(xì)胞生長、生殖、腫瘤病變、神經(jīng)激素傳遞質(zhì)及免疫調(diào)節(jié)等等。
國際科學(xué)界將多肽類物質(zhì)分為兩大類：即內(nèi)源性多肽（人體固有的內(nèi)生性多肽）與外源性多肽（蛇毒、蝎毒、蜂毒、蛙毒、水蛭素、唾液酸、竽螺毒素衍生物和蒼蠅分泌的殺菌肽等）。其中不少外源性多肽早已被開發(fā)成為國際市場上的熱銷藥品。目前，無論內(nèi)源性多肽或外源性多肽，均為國際醫(yī)藥業(yè)界開發(fā)的熱門。
幾年前，美國科學(xué)家從非洲爪蛙皮膚表面的粘液中分離出一種多肽類物質(zhì)麥蓋寧（magainin），試驗(yàn)證明，該物質(zhì)對一切微生物有強(qiáng)大的抑制作用。美國研究人員擬從改變麥蓋寧的分子結(jié)構(gòu)著手，以期開發(fā)出全新高效的抗生素。
美國Helix生物制藥公司以蠶、蟹、牛等動(dòng)物體內(nèi)分離出的多肽類抗菌物質(zhì)為“藍(lán)本”進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，現(xiàn)已開發(fā)出多只具有抗耐藥菌株作用的新型抗生素，并將在今后幾年內(nèi)投放市場。
海洋生物也是一大多肽類藥物的寶藏?？茖W(xué)家從太平洋海綿到海兔、海螺等海洋生物體內(nèi)已分離出數(shù)以百計(jì)的全新結(jié)構(gòu)的多肽類物質(zhì)，其藥理作用包括：降血壓、增強(qiáng)免疫力、抗腫瘤、抗菌、抗病毒到抗寄生蟲等。據(jù)悉，目前已進(jìn)入臨床前階段的海洋生物多肽類新藥約有一二十種，其中以來自海兔的多肽和竽螺毒素衍生物的上市前景最為光明，而海綿類抗癌多肽的研究工作至今仍在進(jìn)行中。
化學(xué)合成新進(jìn)展
從20世紀(jì)90年代以來，人工合成具有藥理作用的活性多肽的試驗(yàn)已獲成功。包括德國、瑞士和美國等制藥強(qiáng)國在內(nèi)的公司已利用先進(jìn)的合成技術(shù)合成出一系列重要的多肽類治療藥物。如羅氏公司率先合成出由36個(gè)氨基酸分子組成的抗HIV-1新藥Fuzeon。據(jù)美國學(xué)者介紹，利用液相反應(yīng)法將受保護(hù)的雙肽或多肽殘基進(jìn)行耦合反應(yīng)，即能順利地生產(chǎn)出各種短鏈肽類藥物，他們已在實(shí)驗(yàn)室里合成出的短鏈肽類產(chǎn)品包括有用于試管體外受精的Cetrodix（促黃體激素釋放激素的拮抗劑）、蛋白酶抑制劑類抗HIV-1藥恩貝那韋、福米那韋、阿貝那韋等。
近年來，國外興起的反義藥物（antisensedrugs）實(shí)際上也是一種寡肽類藥物，其作用是與腫瘤細(xì)胞基因的mRNA結(jié)合，從而起到阻止腫瘤細(xì)胞復(fù)制，從源頭上遏制腫瘤發(fā)生的效果。此外，反義藥物還可用于治療包括多發(fā)性硬化癥、唐氏綜合征和其他各種棘手的遺傳性疾病。迄今為止，美國已上市的幾只反義藥物均為寡肽類。其中包括edifoligide和pegaptanib等。由德國發(fā)明的“可控微孔玻璃珠法”已經(jīng)開始批量化生產(chǎn)出各種短鏈肽類醫(yī)藥原料，目前美國與德國兩國人工合成法生產(chǎn)短鏈肽原料藥的產(chǎn)能已超過1000公斤。
可以預(yù)見，隨著分子生物學(xué)，生物化學(xué)合成技術(shù)的突飛猛進(jìn)，多肽類藥物與保健食品生產(chǎn)將邁上一個(gè)新臺(tái)階。多肽類產(chǎn)品將涉及到激素、神經(jīng)細(xì)胞生長和生殖等各生命領(lǐng)域，以及細(xì)胞分化、神經(jīng)質(zhì)傳遞、腫瘤病變、免疫調(diào)節(jié)等多種重要功能?？偠灾?，在不久的將來，肽類產(chǎn)品將成為國際醫(yī)藥市場上一大類產(chǎn)品，其市場前景不可低估。
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